(20R)-孕甾-5-烯-20-(2-甲氧基苯甲酸酯)的合成及抗肿瘤活性

来源：化学通报杂志2019年第10期北京时间：

作者：刘志平,祝志凌,郑嘉桦,甘春芳,黄燕敏,崔建国

摘要：从孕烯醇酮出发,通过酯化反应在3-位羟基上引入不同结构酯链,再对20-位羰基进行结构修饰,合成了10个(20R)-孕甾-5-烯-20-(2-甲氧基苯甲酸酯)类化合物,并通过IR、NMR及HRMS方法进行了结构表征。合成的化合物用噻吩蓝比色法(MTT)体外测试了对人宫颈癌细胞(HeLa)、人肺癌细胞(A549)、人甲状腺癌细胞(TPC-1)、人鼻炎癌细胞(CNE-2)以及人正常肾上皮细胞(HEK-293T)的增殖生长抑制活性,结果显示化合物2d和3d对A549的抑制效果显著,其IC50达到了7.9 μM和10.3 μM,而对人正常肾上皮细胞 HEK-293T细胞无毒性。

关键词：孕烯醇酮,水杨酸甲醚,合成,抗肿瘤活性,

基金资助：国家自然科学基金项目