BF3.Et2O催化的Pechmann反应一锅合成3-氨基-5,7-二羟基-4-甲基香豆素

来源：化学通报杂志2019年第6期北京时间：

作者：孙明娜,周 毅,张培全,孙明姣,陶移文

摘要：3-氨基-5,7-二羟基-4-甲基香豆素（4）是一种新的重要有机合成中间体，可用于多种潜在生物活性物质的合成。本文将间苯三酚与2-乙酰氨基乙酰乙酸乙酯（2）在BF3.Et2O的催化作用下，经串联的Pechmann缩合反应和脱乙酰基反应一锅合成4。化合物2由乙酰乙酸乙酯经成肟、还原、酰化反应制得。中间体和目标物的结构均经1H NMR、13C NMR、MS表征。该方法具有原料廉价易得、步骤短、操作简便易控、反应条件温和、收率高的优点。

关键词：3-氨基-5,7-二羟基-4-甲基香豆素 BF3.Et2O Pechmann反应 合成,

基金资助：国家自然科学基金资助项目（21702036）、广东省教育厅项目（2015KQNCX128）、广东省自然科学基金-博士启动项目（L18045）、广州省中医药局项目（20171180）资助