新型3-芳氧甲基喹喔啉-2-羧酸的简便有效合成及其抗菌活性研究

来源：化学通报杂志2020年第9期北京时间：

作者：张红,赫云鹤,李阳,陈羽

摘要：本文使用自制的3-溴甲基喹喔啉-2-甲酸乙酯（6）为反应物，经一锅连续的Williamson反应/酯基水解反应过程简便有效地合成一系列新型3-芳氧甲基喹喔啉-2-羧酸类化合物（4a~4l）。然后选用五种菌株为研究对象，进行了初步的体外抗菌活性实验，结果表明，含有叔丁基和卤素取代的化合物4j、4k和4l对革兰氏阳性菌金黄色葡萄球菌和枯草芽孢杆菌表现出很好的抑制活性，其中化合物4j的MIC值分别为15.625和7.8125 μg/mL，活性高于参考药物环丙沙星。

关键词：喹喔啉,羧酸,Williamson反应,一锅法,抗菌活性,

基金资助：国家自然科学基金项目（21878023，U1608222）、辽宁省特聘教授支持计划资助项目、辽宁省教育厅“青年育苗”项目（LQ2019006）和辽宁省科技厅博士启动项目（2019-BS-004）资助