一种非西他滨的合成方法

来源：化学通报杂志2020年第1期北京时间：

作者：王永胜,赵玲,刘荣

单位：甘肃省精细化工重点实验室 兰州 730020,甘肃省化工研究院有限责任公司 兰州 730020

摘要：非西他滨（Fiacitabine，FIAC）是一种嘧啶核苷类似物，具有抗各种疱疹病毒的活性。本文以2-脱氧-2-氟-三苯甲酰基-α-D-阿拉伯呋喃糖为原料，常温条件下，经过溴化氢醋酸溶液溴化得到2-脱氧-2-氟-三苯甲酰基-α-D-溴化阿拉伯呋喃糖（4）；再以胞嘧啶为原料经过碘化、Bz-保护得到N-（5-碘-2-氧代-1，2-二氢嘧啶-4-基）苯甲酰胺（5），最后中间体4和5反应后脱保护基得到非西他滨。整条路线反应原料廉价，反应步骤少，选择性高，总收率高达43%。

关键词：非西他滨,苯甲酸酐,胞嘧啶,合成,

基金资助：甘肃省属科研院所条件建设专项（18JR2TA002）资助