7-氮杂吲哚N-氧化物的区域选择性脱氧硫醚化反应

来源：化学通报杂志2021年第7期北京时间：

作者：高 灿,王 星,吴 益,徐 冉,陈岩勤,陈 瑞,汤 磊,王 聪

单位：贵州医科大学药学院,贵州医科大学 药用植物功效与利用国家重点实验室,贵州省化学合成药物研发利用工程技术研究中心 贵阳,贵州医科大学药学院,贵州医科大学 药用植物功效与利用国家重点实验室,贵州省化学合成药物研发利用工程技术研究中心 贵阳

摘要：本文开发了一种3-硫代-7-氮杂吲哚衍生物的合成方法。研究发现，在30%的I2的催化作用下，磺酰肼和7-氮杂吲哚N-氧化物在正丁醇中110 °C条件下反应以53%-86%的产率得到硫醚化产物。该反应有较好的区域选择性和底物适应性。并具有反应时间较短，绿色环保和操作简便等优点。

关键词：区域选择性,硫醚化,碘催化,磺酰肼,7-氮杂吲哚,

基金资助：国家自然科学基金项目( 81560559, 81703356) 、贵州省高等学校药物化学工程研究中心项目( 黔教合 KY 字[ 2014] 219) 、贵阳市科技计划项目(筑科合同[ 2019] 9-2-40 号) 、贵州省卫生计生委科学技术基金项目( gzwjkj2016-1-052) 、贵州省教育厅自然科学基金研究项目(黔教合 KY 字[ 2021] 161)和贵州医科大学博士启动基金项目(YJ2017-11)资助