立体异构单萜醇油酸酯的制备及促透活性评价

来源：化学通报杂志2021年第6期北京时间：

作者：王贺平,初天哲,李小娜,王晶,武晨思,耿丹丹,赵利刚

单位：华北理工大学药学院 唐山 063210,唐山新型制剂与药物释放技术 重点实验室 唐山 063210

摘要：本文以互为立体异构体的香叶醇（GER）、橙花醇（NER）为先导化合物，采用酰氯酯化法合成油酸香叶醇酯（GER-dC18）、油酸橙花醇酯（NER-dC18），并考察GER、NER、GER-dC18、NER-dC18作为促透剂对多奈哌齐（DNP）的促透活性差异。通过体外释放试验、红外光谱法和分子模拟技术初步探究其促透机制，结果发现，所选用促透剂不仅能够促进DNP从压敏胶中释放，而且能够作用于角质层脂质及角蛋白并促进水合作用来降低角质层的屏障功能，从而增加DNP的经皮透过。其中，（E）构型的GER-dC18对DNP具有最优的促透效果，有望为经皮制剂的开发提供关键的辅料。

关键词：多奈哌齐,油酸香叶醇/橙花醇酯,经皮给药系统,促透机制,

基金资助：河北省自然科学基金项目（H2019209254）、华北理工大学杰出青年基金项目（JQ201713）和河北省“第三批青年拔尖人才”项目资助