N-苯磺酰基-3-乙酰基吲哚羰基酰腙类衍生物合成及其体外抗HIV-1活性研究

来源：化学通报杂志2021年第5期北京时间：

作者：陈根强,朱丽娜,张嵩,李元昊,郭小龙,车志平

摘要：基于长期进行的抗HIV-1抑制剂研究，通过优化路线并设计合成了26个N-苯磺酰基-3-乙酰基吲哚羰基酰腙类衍生物（3a~3z）。该方法环保，为今后制备腙类化合物提供了绿色合成途径。所有目标化合物在体外均测定了其对HIV-1抑制活性。结果表明，化合物3a、3g、3t和3w~3y表现出较好的抗HIV-1活性，特别是N-苯磺酰基-3-乙酰基吲哚-3-甲基苯甲酰腙（3a）和N-（3-硝基）-苯磺酰基-3-乙酰基-6-甲基吲哚-2-噻吩甲酰腙（3t）表现出显著的抗HIV-1活性，其对应EC50值分别为0.77和0.74μg/mL，TI值分别为>259.74和>270.27。因此，化合物3a和3t可作为候选化合物经进一步结构优化研究其HIV-1活性。

关键词：吲哚,羰基酰腙,HIV-1,病毒复制抑制剂,

基金资助：国家自然科学基金项目（31901863）资助