两亲性柱[5]芳烃超分子纳米载药体系的构筑及其抗肿瘤活性研究

来源：化学通报杂志2021年第5期北京时间：

作者：周清清,段文贵,刘陆智,黄艳

摘要：合成了一种新型的丙氨酸取代水溶性柱[5]芳烃DAP5，以此作为构建单元可与十二烷基苯磺酸钠（SDBS）通过主客体作用构筑出可高效包载抗癌药物阿霉素（DOX）的超分子纳米载体SDBS⊂DAP5，包封率为62.6%。该纳米载药体系不仅具有较好的pH响应性能并在模拟肿瘤弱酸性微环境中可持续释放药物，而且对正常肝细胞（LO2）具有较低的毒性（半抑制浓度IC50>10μmol/L），重要的是对四种测试的癌细胞（Hela、HepG2、MGC-803和T24）表现出比裸药更强的增殖抑制活性和更短的用药时间。其中，对于HepG2效果更为显著，作用24h后，其IC50为0.77μmol/L，约为裸药DOX（3.43μmol/L）的22%。上述结果为超分子载药体系在未来肿瘤的治疗中提高药物的有效性以及降低毒副作用提供了重要的参考信息。

关键词：柱[5]芳烃,主客体作用,纳米药物输送系统,抗肿瘤活性,

基金资助：国家自然科学基金项目（21967004）和广西中药质量标准研究重点实验室项目（桂中重开201803）资助