多肟基柚皮素衍生物的合成与细胞毒活性

来源：化学通报杂志2021年第1期北京时间：

作者：刘志平,甘春芳,黄燕敏,崔建国,韦万兴

摘要：以天然产物柚皮素（1）为原料，分别与α-溴代苯乙酮、α-溴代-4-氯苯乙酮、1-（2-溴乙基）-3-吲哚甲醛、α-溴代丙酮进行醚化反应得到7-（2-氧代-2-苯基乙氧基）柚皮素、7-（2-氧代-2-（4-氯苯基）乙氧基）柚皮素、7-（2-（3-甲酰基吲哚）乙氧基）柚皮素、7，4'-二（2-氧代丙氧基）柚皮素，然后分别与盐酸羟胺、盐酸甲氧胺进行肟化反应，合成了8种多肟基柚皮素衍生物6~13，并通过红外光谱、核磁共振谱及高分辨质谱进行了结构表征。噻唑蓝（MTT）蛋白染色法体外抑制肿瘤增值活性测试显示化合物10、12对人胃癌细胞SGC-7901有较好的抑制活性，其IC50值分别为16.4和15.3 μmol/L。

关键词：柚皮素,多肟基,细胞毒活性,

基金资助：广西自然科学基金项目（2019JJA120062）和南宁师范大学博士启动基金项目（602021239052）资助