新型PTP 1B抑制剂喹啉腙及酰腙化合物的合成与活性研究

来源：化学通报杂志2021年第1期北京时间：

作者：时蕾,杨晓岚,徐晶晶,毕晶晶,张志国,张贵生

摘要：喹啉腙及喹啉酰腙类化合物具有广泛的生物活性。本文设计合成了29个未见报道的4-（2-芳基）喹啉芳腙和芳酰腙类化合物，采用光吸收检测法测试所合成化合物对蛋白酪氨酸磷酸酶PTP 1B的抑制作用。结果表明，喹啉腙类化合物对PTP 1B具有显著的酶抑制作用，在20μg/mL浓度时，有21个化合物对PTP 1B抑制率在80%以上，其中化合物6q的活性（97.98%）最高。因此，这些化合物具有潜在的调节新陈代谢活性，为发展新的抗糖尿病、抗肿瘤药物提供了一定的研究基础。

关键词：喹啉衍生物,腙,酰腙,PTP 1B,

基金资助：河南省自然科学基金项目（182300410131）、国家自然科学基金项目（21702051，21772032）和河南省博士后科研基金项目（001802033）资助