新型含三氟甲基喹唑啉衍生物的设计合成及抗肿瘤活性研究

来源：化学通报杂志2022年第6期北京时间：

作者：韦娇梅,余佳,余刚,曾晓萍,徐广灿,徐必学

摘要：为了从喹唑啉衍生物中寻找高活性的抗肿瘤分子，以2-氨基苯甲酰胺为原料，经过三氟乙酰化、环化、氯代、以及偶联反应等，设计合成了21个2-三氟甲基喹唑啉类化合物，并通过1H NMR、13C NMR、19F NMR进行结构确证；采用四唑盐（MTT）法评价目标化合物的体外抗肿瘤活性。结果表明，多数喹唑啉衍生物对人前列腺癌细胞（PC3、LNCaP）、人慢性髓系白血病细胞（K562）、宫颈癌细胞（Hela）以及人肺癌细胞（A549）具有抗增殖活性，其中活性较好的化合物5a和5b在5 μmol·L-1时对LNCaP细胞增殖的抑制活性分别为53.4%、55.2%，其活性与紫杉醇相当。此外N-甲基化产物5a和5b的体外抗肿瘤活性较原型化合物（4a和4b）显著提高，这为该类化合物的深入研究提供参考依据。

关键词：喹唑啉,三氟甲基,合成,抗肿瘤活性,

基金资助：贵州省高层次创新型人才培养计划（黔科云平台人才［2016］5678）