《化学通报杂志》发表论文赏析

GABAA受体激动剂PF0713的合成

来源:化学通报杂志2022年第2期北京时间:

作者:郝帅帅,郑璐,陈寅,张桂森,吴庆昆

摘要:2, 6-二((R)-仲丁基)苯酚(PF0713)是在丙泊酚的基础上开发的一种新型烷基酚类静脉麻醉类药物。本文以邻仲丁基苯酚和1-氯-2-丁烯为起始原料,经过一系列反应包括烃化反应,Claisen重排反应和氢化反应以59.2%的收率得到2,6-二仲丁基酚,后经手性拆分得到PF0713,其结构经1H NMR、13C NMR和LC-MS确证。

关键词:2,6-二((R)-仲丁基)苯酚,麻醉药,工艺优化,合成,Claisen重排反应,手性拆分,

基金资助:江苏省海洋资源开发研究院开放基金项目(JSIMR202015)资助

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