具有砜结构的吲哚衍生物的合成及生物活性研究

来源：化学通报杂志2023年第5期北京时间：

作者：吉礼涛,邱雪梅,谭画元,王钦,李焱,戈强胜,王贞超,李成朋

摘要：以吲哚-3-羧酸甲酯为原料，通过肼解、环合生成5-(3-1H-吲哚基)-1,3,4-噁二唑-2-硫醇，再对其进行亲核取代和氧化反应得到目标化合物，并通过1H-NMR、13C-NMR、HRMS确认其结构。我们采用噻唑蓝（MTT）法测试了目标化合物对几种癌细胞的体外抑制活性，同时采用比浊法对几种植物病原菌进行了体外抑菌活性测试。结果表明，化合物对于A549（人肺腺癌细胞）、PC-3（人前列腺癌细胞）、K562（人慢性髓原白血病细胞）和HepG2（人肝癌细胞）四种癌细胞有一定的抑制活性。对水稻白叶枯病菌（Xanthomonas oryzae pv.oryzae，Xoo）、柑橘溃疡病菌（Xanthomonas axonopodis pv. citri，Xac）以及猕猴桃溃疡病菌（Pseudomonas syringae pv. actinidiae，Psa）四种植物病菌同样具有一定的抑菌活性。其中，化合物4f对Xoo的体外抑制率可达到87.09 % （100 μg/mL）和54.02 % （50 μg/mL）。本文结果可为进一步研究具有砜结构的吲哚衍生物的合成及应用提供参考。

关键词：吲哚衍生物,肿瘤细胞毒活性 植物病原菌,

基金资助：国家自然科学基金项目(21867004,22007022)和贵州省教育厅重点项目(QjhKYZi[2021]No.041)资助