芹菜素衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

来源：化学通报杂志2023年第3期北京时间：

作者：徐雪,赵晓静,王芳,徐梓涵,郭海梦,袁雨欣,李干鹏

单位：1, 民族药资源化学教育部重点实验室,云南民族大学民族医药学院, 2, 民族药内生菌天然产物合成生物学国家民委重点实验室,云南民族大学民族医药学院,1, 民族药资源化学教育部重点实验室,云南民族大学民族医药学院, 2, 民族药内生菌天然产物合成生物学国家民委重点实验室,云南民族大学民族医药学院,1, 民族药资源化学教育部重点实验室,云南民族大学民族医药学院, 2, 民族药内生菌天然产物合成生物学国家民委重点实验室,云南民族大学民族医药学院,1, 民族药资源化学教育部重点实验室,云南民族大学民族医药学院, 2, 民族药内生菌天然产物合成生物学国家民委重点实验室,云南民族大学民族医药学院,1, 民族药资源化学教育部重点实验室,云南民族大学民族医药学院, 2, 民族药内生菌天然产物合成生物学国家民委重点实验室,云南民族大学民族医药学院,1, 民族药资源化学教育部重点实验室,云南民族大学民族医药学院, 2, 民族药内生菌天然产物合成生物学国家民委重点实验室,云南民族大学民族医药学院,1, 民族药资源化学教育部重点实验室,云南民族大学民族医药学院, 2, 民族药内生菌天然产物合成生物学国家民委重点实验室,云南民族大学民族医药学院

摘要：目的：合成一系列芹菜素衍生物并对其进行抗肿瘤活性筛选。方法：以芹菜素为为起始原料,在C-5、C-6、C-7、C-4′位置上引入甲基、苄基、乙酰基、对甲苯磺酰基、三异丙基硅烷基单元结构基团对其进行衍生化,合成了一系列的芹菜素衍生物,且采用CCK-8的方法考察了所合成的化合物对人肝癌细胞(Hep3β)、人结肠癌细胞(LOVO)、人肺癌细胞(A549)活性抑制作用。结果与结论：本文合成了16个芹菜素衍生物,其中10个为未见文献报道的新化合物,合成化合物经过核磁共振、高分辨质谱进行结构确证。CCK-8法测试结果显示,经过化学修饰后的部分化合物比芹菜素有更强的抗肿瘤活性,其中化合物13对人肺癌细胞(A549)的抑制率超过了顺铂,这值得进一步探讨和研究。

关键词：芹菜素衍生物,合成,抗肿瘤,

基金资助：云南省高校科技创新团队项目(IRTSTYN2014-11)资助