吡唑并喹啉酮类GSK-3抑制剂的合成及其细胞毒活性

来源：化学通报杂志2024年第10期北京时间：

作者：黄正晓,张春菲,张春花,高慧,毛泽伟

摘要：吡唑并喹啉酮是一类具有抗肿瘤、抗氧化等多种生物活性的新型化合物,具有很好的药用前景,然而目前对该类化合物的合成及生物活性报道较少。本论文采用三组分“一锅法”合成得到8个吡唑并喹啉酮衍生物(a-h),并对其体外细胞毒活性进行了初步评价。结果发现,化合物对肿瘤细胞株Hela、HCC1806和A549表现出较好的选择性抑制活性,特别是化合物h对A549的抑制作用最强(IC50=1.31 μmol/L)。分子对接结果显示,化合物h与靶点蛋白4PTC之间存在较强的结合作用,可作为潜在的糖原合成酶激酶-3(GSK-3)抑制剂进行深入研究。

关键词：吡唑并喹啉酮,三组分反应,GSK-3抑制剂,细胞毒活性,分子对接,

基金资助：国家自然科学基金项目(82360842)和云南省科学技术厅-云南中医药大学应用基础研究联合专项项目(202101AZ070001-055,202101AZ070001-043)资助