含酰腙吲哚片段的蓝刺头碱衍生物的设计、合成及抗烟草花叶病毒活性

来源：化学通报杂志2024年第5期北京时间：

作者：王翀,吴心阳,杨奇隆,杨岩,崔培培

摘要：为了发现高活性的抗病毒化合物，以蓝刺头碱为先导，运用骨架跃迁策略，设计合成了15个含有酰腙吲哚片段的蓝刺头碱衍生物，并通过1H NMR、13C NMR和HRMS确证了其结构，研究了其对烟草花叶病毒（TMV）的钝化、治疗和保护活性。研究结果表明，部分化合物具有较高的抗TMV活性。其中，化合物4n（43.5%，40.1%，38.7%）抗TMV的钝化、治疗和保护活性高于病毒唑（38.6%，36.5%，37.2%）和先导化合物L2（40.5%，34.7%，38.3%）。化合物4d（40.8%）、4f（42.0%）对TMV的钝化活性优于病毒唑（38.6%）和先导化合物L2（40.5%）。化合物4I（38.4%）对TMV的钝化活性与病毒唑（38.6%）相当。化合物4f（36.4%）对TMV的保护活性与病毒唑（37.2%）相当。化合物4n有望成为一种潜在的抗病毒农药。

关键词：天然产物,蓝刺头碱；酰腙；吲哚,抗植物病毒活性；烟草花叶病毒,

基金资助：国家自然科学基金项目(22001190)和山西省基础研究计划项目(20210302123180)资助