查尔酮曼尼希碱类衍生物的设计、合成及抗肿瘤活性研究

来源：化学通报杂志2024年第2期北京时间：

作者：谭鸿舟,许嘉琛,付俐,刘成波,何黎琴

摘要：以丹皮酚和对氯苯甲醛为起始原料,通过Claisen-Schmidt反应得到2-羟基-4-甲氧基-4"-氯查尔酮(3),再经过Mannich反应得到10个查尔酮曼尼希碱衍生物(4a~4e, 5a ~ 5e)。目标化合物结构均经高分辨质谱(HR-MS)、核磁共振氢谱(1H-NMR)、核磁共振碳谱(13C-NMR)进行确证。采用MTT法测试了上述化合物对人肺癌细胞A549、人肝癌细胞HepG2的体外抗增殖活性。实验结果表明,目标化合物对肿瘤细胞A549、HepG2均具有较强的细胞增值抑制作用,且明显优于阳性对照药5-氟尿嘧啶(5-FU)。

关键词：查尔酮,曼尼希碱,丹皮酚,抗癌活性,

基金资助：安徽省教育厅自然科学科研项目(KJ2020A0957, KJ2021B003)资助