一种糖氨基酸的可扩展合成及其在SARS-CoV-2 糖肽构建中的应用

来源：化学通报杂志2025年第12期北京时间：

作者：高云霞,张家彬

单位：广州中医药大学中药学院 广州,中科中山药物创新研究院 中山

摘要：开发一种高效、可规模化生产的Fmoc-Asn（Ac3GlcNAc）-OH合成方法，以解决N-糖肽核心砌块规模化制备的难题，并成功应用于SARS-CoV-2糖肽的固相合成。以廉价易得的50 g乙酰氨基葡萄糖为起始原料，凭借仅需重结晶的简易纯化技术，成功合成20 g高纯度关键糖氨基酸合成砌块Fmoc-Asn（Ac3GlcNAc）-OH，提升了合成效率。进一步将该砌块通过固相肽合成（SPPS）技术引入SARS-CoV-2糖肽序列，经高效液相色谱（HPLC）及质谱（MS）验证，最终以22%的总产率获得119.6 mg目标糖肽。该方法操作简便、产率高，为糖蛋白功能研究及抗病毒糖肽疫苗的开发提供了重要的合成基础。

关键词：规模化合成,糖氨基酸合成砌块,Fmoc-Asn(Ac3GlcNAc)-OH,SARS-CoV-2糖肽,,