活性维生素D3类似物的合成及构效关系研究

来源：化学进展杂志2016年第6期北京时间：

作者：胡代花, 陈旺, 王永吉

单位：陕西理工学院 维生素D生理与应用研究所 汉中 723000

摘要：1α,25-二羟基维生素D3(1α,25-(OH)2-D3,125D)是维生素D中最具生理活性的代谢产物,但因高钙血症副反应而限制其临床应用。从对构效关系的研究出发,迄今已合成三千多种类似物。本文综述了近年来对某些A环修饰(C2位修饰、C3位修饰、芳香A环类似物、A环开环类似物)、侧链修饰、CD环修饰、seco-B环修饰和非开环甾体的活性维生素 D3 类似物的设计、合成以及构效关系的研究,旨在为新型较佳活性维生素D3类似物的合成及临床开发提供参考。

关键词：1α,25-二羟基维生素D3,类似物,构效关系,化学合成,生物活性

基金资助：陕西省自然科学基金项目(No.2014JQ2083)、陕西省重点科技创新团队项目(No.2012KCT-29)和陕西省2011计划陕南秦巴山区生物资源综合开发协同创新中心项目(No.QBXT-Z(P)-15-15)资助