唾液酸转移酶抑制剂的设计与发现

来源：化学进展杂志2016年第11期北京时间：

作者：郭键, 贺耘, 叶新山

单位：1. 重庆大学药学院 创新药物研究中心 重庆 401331;<br />\r\n2. 北京大学医学部天然药物及仿生药物国家重点实验室 北京 100191

摘要：糖缀合物末端的唾液酸化修饰参与了很多重要的生理及病理过程，尤其是肿瘤细胞表面唾液酸过度表达，能够通过多种途径和机制促进肿瘤转移。唾液酸转移酶是人体内负责唾液酸化修饰的合成酶，良好的唾液酸转移酶抑制剂不仅能够充当糖生物学研究的探针分子，而且有望成为临床治疗中亟需的抑制肿瘤转移的药物。本文综述了近年来唾液酸转移酶抑制剂设计及发现的研究进展，重点介绍了不同类型抑制剂的设计思路及构效关系。此外，对该研究领域当前面临的一些挑战进行了探讨，并对其发展趋势进行了展望。

关键词：唾液酸转移酶,抑制剂,构效关系,模拟物

基金资助：国家自然科学基金项目（No.21072014）资助