抗肿瘤缺氧诱导因子-1的小分子抑制剂

来源：化学进展杂志2021年第12期北京时间：

作者：王欣瑜, 赵富平, 张儒, 孙子茹, 刘胜男, 高清志

单位：1 天津大学药物科学与技术学院 天津市现代药物传递及功能高效化重点实验室 天津 300072,2 天津大学分子+研究院 天津 300072

摘要：肿瘤的缺氧微环境与其增殖、分化、血管生成、能量代谢、耐药性的发生以及患者预后状况密切相关。缺氧诱导因子1(Hypoxia-inducible factor 1, HIF-1)是细胞适应缺氧环境的重要转录因子和调控蛋白,通过调控下游靶基因如EPO、VEGF、GLUT等的表达,促进血管新生及有氧糖酵解以适应缺氧的环境,进而影响肿瘤细胞代谢、血管生成和肿瘤转移等。因此,开发以HIF-1为靶标的小分子抑制剂药物有望成为一种有效的肿瘤治疗方法。本文就HIF-1小分子抑制剂在肿瘤学研究中的进展进行综述,旨在为靶向HIF-1抗肿瘤药物的研发提供新思路。

关键词：HIF-1,HIF-1α,信号通路,小分子抑制剂,抗肿瘤治疗

基金资助：国家自然科学基金项目(21772144),国家重点研发计划(2020YFA0907903)